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管西栋博士在Green Chemistry发表1,3-二羰基化合物的合成新方法

2021年10月15日,我校药学院管西栋博士在绿色化学领域顶级学术期刊《Green Chemistry》杂志(IF = 10.182)发表题为“Formal Metal-Freeγ-Arylation of 1,3-Dicarbonyl Compounds via an Isomerisation/1,4-Addition/[3,3]-Sigmatropic Rearrangement Sequence”的研究论文。

1,3-二羰基化合物不仅是很多有机反应广泛使用的合成砌块,而且在天然产物、药物活性分子以及配体中也普遍存在。目前该类化合物的合成方法普遍存在步骤繁琐、效率低下、环境污染(如使用过渡金属)等问题,迫切需要发展高效、底物普适、环境友好型的制备1,3-二羰基化合物的方法。

图1,3-二羰基化合物的合成新方法

管西栋博士与中国医学科学院药物研究所卢诗超副研究员合作,基于直接区域选择性活化策略,利用β-炔基取代的羰基化合物(酮或酯)在酸催化下可原位异构化为累积二烯的特性,通过亚砜类亲核试剂的区域选择性的加成和后续σ迁移重排,实现了羰基γ位选择性芳基化,进而建立了合成1,3-二羰基化合物的新方法。该方法具有良好的底物普适性、完全的区域选择性、100%的原子经济性、条件温和、反应高效等特点。此外,新方法还成功应用于抗锥虫药非昔硝唑和非甾体抗炎药舒林酸的后期衍生化,极大地促进了该类分子的药理学研究。

www.204.net(山东省医学科学院)药学院管西栋博士为独立通讯编辑,中国医学科学院药物研究所卢诗超副研究员和www.204.net药学院研究生温富强为共同第一编辑。该研究得到了国家自然科学基金(21602256)、中国医学科学院医学与健康科技创新工程重大协同创新项目(CIFMS, 2017-I2M-2-004)、山东省自然科学基金(ZR2017BB019)和www.204.net学术提升计划(2019LJ003)的资金支撑。


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